Диеногест — прогестин, доступный в комбинации с эстрогеном и в свободном виде в качестве орального контрацептива и для лечения эндометриоза. Проявляет прогестогеновую и антиандрогеновую активность, может улучшать симптомы андроген-зависимых патологий, например, акне.
| Диеногест | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-[(8S,13S,14S,17R)-17-гидрокси-13-метил-3-оксо-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-декагидроциклопента[a]фенантрен-17-ил]ацетонитрил |
| Брутто-формула | C20H25NO2 |
| Молярная масса | 311.42 г/моль |
| CAS | 65928-58-7 |
| PubChem | 68861 |
| DrugBank | DB09123 |
| Классификация | |
| АТХ | G03DB08; также G03AB08, G03FA15 (комбинации с эстрогеном) |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 90% |
| Связывание с белками плазмы | альбумин (90%); свободный (10%) |
| Метаболизм | печень (CYP3A4) |
| Период полувывед. | 10 часов |
| Экскреция | моча |
| Способы введения | |
| орально | |
Медицинское использование
Контрацептив
Используется в комбинации с этинилэстрадиолом под маркой Valette. Таблетка содержит 2 мг диеногеста и 30 мкг этинилэстрадиола. Препарат доступен в форме с эстрадиолом под маркой Natazia в США и под маркой Клайра в странах Европы и России. Разрешен для терапии обильных месячных выделений.
Лечение эндометриоза
Под марками Визанна и Dinagest разрешен для лечения эндометриоза. Показана эффективность, сопоставимая с лейпрорелином эффективность (препарат второй линии при эндометриозе).
Побочные эффекты
Побочные эффекты диеногеста сходны с таковыми у прогестеронов и включают: набор веса, повышение давления, болезненность груди, тошноту. Препарат не проявляет андрогенного эффекта и оказывает малое влияние на метаболизм липидов и параметры гемостаза.
Взаимодействие
Диеногест метаболизируется цитохромом CYP3A4,.
