Транилципромин — лекарственное средство, необратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы. Продукт циклизации боковой цепи амфетамина. Используется в качестве антидепрессанта.
Транилципромин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (1R,2S)-2-фенилциклопропил-1-амин |
Брутто-формула | C9H11N |
CAS | 155-09-9 |
PubChem | 19493 |
DrugBank | DB00752 |
Классификация | |
АТХ | N06AF04 |
Основные эффекты
Необратимо ингибирует моноаминоксидазу (МАО), чем вызывает увеличение концентрации дофамина, норадреналина, серотонина, а также т.н. следовых аминов — фенилэтиламина, триптамина и др. в нервной системе.
Транилципромин отличается от других ИМАО наличием, помимо способности ингибировать МАО, амфетаминоподобного стимулирующего действия: в высоких дозах транилципромин вызвает высобождение дофамина и норадреналина из пресинаптических окончаний. Ранее считалось, что этот препарат частично метаболизируется в амфетамин, однако это не было подтверждено. Некоторые пациенты становятся зависимыми от стимулирующего эффекта транилципромина. По сравнению с фенелзином этот препарат может чаще провоцировать гипертонические кризы, но меньше поражает печень. По данным причинам транилципромин следует назначать с большой осторожностью:193.
Фармакокинетика
Период полувыведения транилципромина составляет порядка 2 ч.
Взаимодействия
При приёме транилципромина (как и других необратимых ИМАО) следует исключить из рациона многие продукты и избегать применения ряда лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипертонических кризов . Необходимо избегать также некоторых лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому.
Для предотвращения как тираминового, так и серотонинового синдрома следует выдерживать промежуток в несколько недель после окончания применения ИМАО перед началом приёма средств, взаимодействие с которыми потенциально опасно.