Транилципромин

Транилципромин

Транилципромин — лекарственное средство, необратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы. Продукт циклизации боковой цепи амфетамина. Используется в качестве антидепрессанта.

Транилципромин
Химическое соединение
ИЮПАК (1R,2S)-2-фенилциклопропил-1-амин
Брутто-формула C9H11N
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ

Основные эффекты

Необратимо ингибирует моноаминоксидазу (МАО), чем вызывает увеличение концентрации дофамина, норадреналина, серотонина, а также т.н. следовых аминов — фенилэтиламина, триптамина и др. в нервной системе.

Транилципромин отличается от других ИМАО наличием, помимо способности ингибировать МАО, амфетаминоподобного стимулирующего действия: в высоких дозах транилципромин вызвает высобождение дофамина и норадреналина из пресинаптических окончаний. Ранее считалось, что этот препарат частично метаболизируется в амфетамин, однако это не было подтверждено. Некоторые пациенты становятся зависимыми от стимулирующего эффекта транилципромина. По сравнению с фенелзином  этот препарат может чаще провоцировать гипертонические кризы, но меньше поражает печень. По данным причинам транилципромин следует назначать с большой осторожностью:193.

Фармакокинетика

Период полувыведения транилципромина составляет порядка 2 ч.

Взаимодействия

При приёме транилципромина (как и других необратимых ИМАО) следует исключить из рациона многие продукты и избегать применения ряда лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипертонических кризов . Необходимо избегать также некоторых лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому.

Для предотвращения как тираминового, так и серотонинового синдрома следует выдерживать промежуток в несколько недель после окончания применения ИМАО перед началом приёма средств, взаимодействие с которыми потенциально опасно.