Пероспирон — атипичный нейролептик семейства азапиронов. Впервые был представлен в 2001 году японской фармацевтической компанией Dainippon Sumitomo Pharma в качестве лекарства от шизофрении и острого маниакального психоза.
| Пероспирон | |
|---|---|
| Perospironum | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3aS,7aR)-2-[4-[4-(1,2-бензотиазол-3-ил)пиперазин-1-ил]бутил]-3a,4,5,6,7,7a-гексагидроизоиндол-1,3-дион |
| Брутто-формула | C23H30N4O2S |
| Молярная масса | 426,57 г/моль |
| CAS | 150915-41-6 |
| PubChem | 115368 |
| DrugBank | 08922 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Нейролептики |
| МКБ-10 | F2020., F3131. |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печёночный |
| Период полувывед. | 1,9—2,5 часа |
| Экскреция | ренальная (0,4 % исходного вещества) |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Lullan | |
Фармакология
Пероспирон связывается с высокой аффинностью с рецепторами (в качестве антагониста, если не указано иное):
- 5-HT1A (парциальный агонист; Ki=2.9 nM)
- 5-HT2A (обратный агонист; Ki=1.3 nM)
- D2 (Ki = 0.6 nM)
с высокой аффинностью к рецептору:
- H1 (обратный агонист)
с умеренной аффинностью к рецептору:
- D4
- α1 адренорецептор
и с малой аффинностью к рецептору:
- D1
Побочные эффекты
Может вызывать более тяжёлые экстрапирамидные расстройства, чем другие атипичные антипсихотики, но легче, чем типичные (классические).
