Алфузозин

Алфузозин

Alfuzosin. Как антогонист α1 адрегенетического рецептора, это лекарство расслабляет мышцы простаты и мочевой пузырь. Используется при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Алфузозин
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide
Брутто-формула C19H27N5O4
Молярная масса 389.449 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 49%
Связывание с белками плазмы 82–90%
Метаболизм Печень (CYP3A4-mediated)
Период полувывед. 10 hours
Экскреция Фекалии (69%) and Моча (24%)
Способы введения
Через рот (в таблетках)

Алфозин распростаняется в Соединённых штатах компанией Sanofi под брендом Уроксатрал и использует торговые марки Xat, Xatral, Prostetrol и Alfural. Алфузорин был допущен Комиссией по лекарствам и пищевым препаратам США для лечения лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы в июне 2003 года.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты — головокружение (с ортостатическим коллапсом), ОРВИ, головная боль, переутомлениe.

Противопоказания

Алфузозин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, и не следует назначать пациентам с известной историей удлинения интервала QT, принимающих препараты могущих продлить интервал QT.

Стереохимия

Алфузозин содержит стереоцентр и, следовательно, является хиральным. Существуют две энантиомерные формы, ( R ) — форма и ( S ) — форма. Однако практический смысл имеет только рацемат [( RS ) — альфузозин], то есть смесь 1: 1 ( R ) — энантиомера и (‘S’ ‘) энантиомер:

Энантиомеры альфузозина
Strukturformel des (R)-Enantiomers
CAS-Nr.: 123739-69-5
Strukturformel des (S)-Enantiomers
CAS-Nr.: 123739-70-8