Alfuzosin. Как антогонист α1 адрегенетического рецептора, это лекарство расслабляет мышцы простаты и мочевой пузырь. Используется при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Алфузозин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide |
Брутто-формула | C19H27N5O4 |
Молярная масса | 389.449 г/моль |
CAS | 81403-80-7 |
PubChem | 2092 |
DrugBank | DB00346 |
Классификация | |
АТХ | G04CA01 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 49% |
Связывание с белками плазмы | 82–90% |
Метаболизм | Печень (CYP3A4-mediated) |
Период полувывед. | 10 hours |
Экскреция | Фекалии (69%) and Моча (24%) |
Способы введения | |
Через рот (в таблетках) |
Алфозин распростаняется в Соединённых штатах компанией Sanofi под брендом Уроксатрал и использует торговые марки Xat, Xatral, Prostetrol и Alfural. Алфузорин был допущен Комиссией по лекарствам и пищевым препаратам США для лечения лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы в июне 2003 года.
Побочные эффекты
Наиболее распространенные побочные эффекты — головокружение (с ортостатическим коллапсом), ОРВИ, головная боль, переутомлениe.
Противопоказания
Алфузозин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, и не следует назначать пациентам с известной историей удлинения интервала QT, принимающих препараты могущих продлить интервал QT.
Стереохимия
Алфузозин содержит стереоцентр и, следовательно, является хиральным. Существуют две энантиомерные формы, ( R ) — форма и ( S ) — форма. Однако практический смысл имеет только рацемат [( RS ) — альфузозин], то есть смесь 1: 1 ( R ) — энантиомера и (‘S’ ‘) энантиомер:
Энантиомеры альфузозина | |
---|---|
CAS-Nr.: 123739-69-5 |
CAS-Nr.: 123739-70-8 |