Levosimendan /ˌliːvoʊsaɪˈmɛndən/ это кальциевый сенсибилизатор используемый в лечении остро декомпенсированной сердечной недостаточности. Она продается под торговой маркой Simdax» title=»Orion»>Орион Корпорейшн).
Механизм действия
Левосимендан является сенсибилизатором кальция — повышает чувствительность сердца к кальцию, тем самым увеличивая сердечную сжимаемость без увеличение внутриклеточного кальция. Levosimendan оказывает положительный инотропный эффект за счет увеличения кальция, чувствительности миоцитов путем связывания с сердечным тропонином С в кальций-зависимом образе. Он также имеет сосудорасширяющий эффект, открывая аденозинтрифосфат (АТФ)-чувствительные калиевые каналы в сосудистых гладких мышцах, вызывает расслабление гладких мышц. Комбинирование инотропного и сосудорасширяющего действия приводят к увеличению силы сокращения, снижение преднагрузки и снижение постнагрузки сердца. Кроме того, препарат оказывает кардиопротекторное действие.
Клиническое применение
Показания
Левосимендан применяется в связи с остро-декомпенсированной тяжелой хронической сердечной недостаточностью.
Статус лицензирования
В Орион Корпорейшн изначально разработавшая levosimendan и подавшая заявку на новый препарат в 1998 году в США, однако FDA запросила дальнейшие испытания и Орион отозвала заявку в ноябре 1999 года. Изначально Орионом получены разрешения на продажу препарата в Швеции в 2000 году. С тех пор 60 стран по всему миру одобрили препарат, но он по-прежнему не лицензирован в США, где он сейчас находится на стадии разработки для уменьшения заболеваемости и смертности кардиохирургических больных из-за синдрома низкого сердечного выброса.
Противопоказания
Использование левосимендана противопоказан пациентам с: умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми желудочковыми заполнениями или оттоками, тяжелой гипотензией и тахикардией.
Побочные эффекты
головная боль, артериальная гипотензия, аритмии (фибрилляция предсердий, экстрасистолия, предсердная тахикардия, желудочковая тахикардия), ишемия миокарда, гипокалиемия и/или тошнота (Росси, 2006).
Составы
Levosimendan позиционируется как 2.5 мг/мл концентрированный раствор для инфузии. Концентрат разбавляется глюкозой 5% раствора до вливания.
