Паритапревир

Паритапревир

Паритапревир — ингибитор NS3-4А сериновой протеазы II волны I поколения, выпускаемый компанией AbbVie Inc. и использующийся в качестве компонента комбинированных препаратов для лечения гепатита C под брендами Viekira Pak, Technivie, ViekiraX, ViekiraXR. Данный ингибитор имеет средний барьер резистентности, его действие направлено на привязку сайта: резистентность возникает в результате мутаций в позициях 155, 168 и некоторых других позициях неструктурного вирусного белка NS3с. 248. Серьёзным недостатком паритапревира является быстрое падение концентрации препарата в крови, вынуждающее применять его совместно с фармакокинетическим усилителем ритонавиром, обладающим гепатотоксичностью и плохим профилем межлекарственного взаимодействия. Как и прочие NS3/4A-ингибиторы I поколения, имеет оптимальную вирусологическую активность не по всем генотипам. с 2018 года в перечне ЖНВЛП

Paritaprevir
Химическое соединение
ИЮПАК (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide
Брутто-формула C40H43N7O7S
Молярная масса 765.88 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. не оценивалась
Связывание с белками плазмы 97–98.6%
Метаболизм hepatic, CYP3A4 and CYP3A5
Период полувывед. 5.5 hours
Экскреция кал (88%), моча (8,8%)
Способы введения
Oral