MG132 — сильный специфичный обратимый пептидный ингибитор протеасомы. Способен проникать в клетку через клеточную мембрану, поэтому является одним из наиболее используемых ингибиторов протеосомы в экспериментах на клеточной культуре.
| MG132 | |
|---|---|
| Общие | |
| Систематическое наименование |
N-(бензилоксикарбонил)лейциниллейциниллейциналь Z-Leu-Leu-Leu-аль |
| Хим. формула | C26H41N3O5 |
| Физические свойства | |
| Состояние | твёрдое, белые кристаллы |
| Молярная масса | 475,623 г/моль |
| Химические свойства | Растворимость |
| • в воде | 100 мМ в этаноле и диметилсульфоксиде |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 133407-82-6 |
| PubChem | 462382 |
| SMILES |
CC(C)CC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
|
| InChI |
1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
|
| ChEBI | 75142 |
| ChemSpider | 406728 |
Уменьшает деградацию убиквитин-сопряженных белков в клетках млекопитающих и ингибирует протеасому дрожжей, не затрагивая её АТФазную и изопептидазную активность. MG132 активирует с-Jun N-концевой киназы (JNK1), которая инициирует апоптоз. Блокирует активацию NFkB за счёт ингибирования деградации IkB. Увеличивает выживаемость мезенхимальных стволовых клеток после их трансплантации. Предотвращает расщепление β-секретазы.
Также MG132 может останавливать клеточный цикл в S, G2-M или в неспецифических фазах цикла в зависимости от дозы. Вероятно, это связано с тем что, в клетках, обработанных MG132 повышается количество активных форм кислорода и истощаются запасы эндогенного глютатиона.
