Фенметразин — стимулирующее лекарство класса морфолинов. В прошлом использовался как препарат для подавления аппетита, но затем был изъят из продажи. Первоначально он был заменён аналогом — фендиметразином, который действует как пролекарство фенметразина, но в настоящее время препарат редко выписывается из-за опасений злоупотребления и зависимости.
| Фенметразин | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 3-метил-2-фенилморфолин |
| Брутто-формула | C11H15NO |
| CAS | 134-49-6 |
| PubChem | 4762 |
| DrugBank | DB00830 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Регуляторы аппетита |
| АТХ | Отсутствует |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 8 часов |
| Экскреция | почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетки 25 мг, 50 мг, 75 мг | |
| Способы введения | |
| перорально, внутривенно | |
| Другие названия | |
| Прелудин, Грацидин, Мефолин, Адинозид, Анорекс, Декфенметразин | |
История
Фенметразин был впервые запатентован в Германии в 1952 году компанией Boehringer Ingelheim с некоторыми фармакологическими данными, опубликованными в 1954 году. Препарат был результатом поиска Томэ и Вика по поиску подавляющего аппетит средства без побочных эффектов, свойственных амфетаминам. Фенметразин был введён в клиническую практику в 1954 году в Европе.
Использование в медицине
Фенметразин не вызывает такого сильного возбуждения, эйфорию и бессонницу, как препараты класса амфетаминов. Также не вызывает такого повышения частоты сердечных сокращений. В связи с относительным отсутствием побочных эффектов, одно исследование показало, что он хорошо переносится детьми. В исследовании эффективности на потерю веса между фенметразином и декстроамфетамином фенметразин оказался немного более эффективным.
Фармакодинамика
По данным ресурса Drugbank фенметразин является ингибитором натрий-зависимого норадреналинового и дофаминового транспортеров, т.е. является препаратом класса селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и дофамина (СИОЗНиД), однако, под результатам электрофизиологических исследований на 2016 г. фенметразин выступает в роли субстрата натрий-зависимого дофаминового транспортета (далее ДАТ), что роднит его с классом амфетаминоподобных соединений, у которых механизм повышения дофамина в синаптической щели происходит не за счет ингибирования транспортера моноаминов, как у селективных ингибиторов, а за счет обращения работы транспортера вспять, т.е. выкачивания моноаминов из цитоплазмы, следовательно фенметразин является релизером (агентом, стимулирующим высвобождение).
Рекреационное использование
Фенметразин использовался в рекреационных целях во многих странах.
Препарат использовался рок-группой The Beatles в начале их карьеры. Пол Маккартни — один из известных потребителей этого лекарства в рекреационных целях.
Правовой статус
Фенметразин был классифицирован как наркотик в Швеции в 1959 году, и был полностью изъят с рынка в 1965 году.
В России препарат внесён в список II психотропных веществ.
