Бефирадол — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов. Он имеет мощные анальгетические свойства, а также способность уменьшать или предотвращать развитие аллодинии и нейропатических болей, сравнимые с опиоидами, однако с меньшими побочными эффектами и с очень малым или отсутствующим потенциалом для развития наркотической зависимости.
| Бефирадол | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 3-chloro-4-fluorophenyl-[4-fluoro-4-([(5-methylpyridin-2-yl)methylamino]methyl)piperidin-1-yl]methanone |
| Брутто-формула | C20H22ClF2N3O |
| Молярная масса | 393.857 г/моль |
| CAS | 208110-64-9 |
| PubChem | 9865384 |
Исследование SAR показало, что замещение дигалофенильного радикала 3-бензотиенильным ещё больше повышает максимальную фармакологическую эффективность на величину от 84 % to 124 % от исходной (Ki=2.7 nM).
Бефирадол был открыт французской фармацевтической компанией «Pierre Fabre Médicament». В сентябре 2013 эта компания перепродала права на бефирадол компании Neurolixis, находящейся в Калифорнии. Фирма Neurolixis решила репозиционировать бефирадол как средство лечения вызванных леводопой дискинезий при болезни Паркинсона.
