Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
| Ацеклофенак | |
|---|---|
| Aceclofenac | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C16H13Cl2NO4 |
| CAS | 89796-99-6 |
| PubChem | 71771 |
| DrugBank | 06736 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | НПВП |
| АТХ | M02AA25, M01AB16 |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, крем для наружного применения, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь | |
| Способы введения | |
| перорально, наружно | |
| Другие названия | |
| Аленталь, Асинак, Ацеклагин, Ацеклофенак, Ацеклофенак Велфарм, Аэртал, Инфенак, Зеродол | |
Некоторые авторы относят ацеклофенак к НПВП с умеренной селективностью в отношении ЦОГ2 наряду с мелоксикамом и нимесулидом.
Общее описание
Ацеклофенак наряду с диклофенаком является производным фенилуксусной кислоты. Он является короткоживущим, быстродействующим и быстро выводящимся из организма нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) наряду с лорноксикамом, ибупрофеном, диклофенаком и нимесулидом. Являясь НПВС, ациклофенак блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 и тем самым снижает выработку медиаторов простагландинов. Ацеклофенак занимает промежуточное положение между традиционными (неселективными) и селективными НПВС.
Противовоспалительное действие ациклофенака такое же, как у диклофенака, ниже, чем у индометацина и флурбипрофена, выше, чем у пироксикама, кетопрофена, напроксена, фенилбутазона, ибупрофена, кеторолака, лорноксикама и ацетилсалициловой кислоты.
Обезболивающее действие у ациклофенака совпадает с таковым у диклофенака. Оно ниже, чем у лорноксикама и кеторолака, и выше, чем у индометацина, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена.
Риск накопления в организме и риск нежелательных (побочных) эффектов у ациклофенака меньше, чем у мелоксикама, кеторолака, ибупрофена, диклофенака, лорноксикама. По этому параметру лучше ациклофенака только пироксикам.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацеклофенак хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25-3 часа после приёма. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации — на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизменённом виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. Время полувыведения — 4 часа. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Фармакодинамика
Ацеклофенак ингибирует экспрессию ферментов циклооксигеназ, преимущественно (с умеренной селективностью) — ЦОГ2, тем самым снижает синтез простагландинов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Ацеклофенак приблизительно в 4 раза сильнее ингибирует ЦОГ2, чем ЦОГ1 (соотношение ингибирующих концентраций равно 0,26).
Эффективность и безопасность
Ацеклофенак занимает промежуточное положение по эффективности и безопасности между традиционными (неселективными) и селективными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами. Он показал такую же эффективность и безопасность, как и мелоксикам. Принимаемый в двое большей дозе, он показал лучшую безопасность при сравнении с диклофенаком при таком же снижении болевого синдрома. У ациклофенака меньше, чем у диклофенака, частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.
Применение
Ацеклофенак, являясь нестероидным противовоспалительным средством, применяется для устранения или уменьшения симптомов боли, воспаления и лихорадки.
Противопоказания
Ацеклофенак противопоказан людям с гиперчувствительностью к НПВП, с эрозивно-язвенные поражениями желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, больным с сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, с нарушением кроветворения неясной этиологии, в третьем триместре беременности, детям до 18 лет.
C осторожностью, под наблюдением врача ацеклофенак применяется при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсических симптомах на момент назначения препарата, при артериальной гипертензии, беременности в I—II триместре, в период лактации, в пожилом возрасте, одновременно с приёмом диуретиков.
Побочные эффекты
- Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отёки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
- Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
При передозировке наблюдаются головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Специфического антидота нет, форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны, рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля.
