Атракурия безилат

Атракурия безилат

Атракурия безилат — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Применяется с целью расслабления скелетных мышц на протяжении хирургических операций. Применение препарата преследует три цели: облегчение интубации трахеи, создание оптимальных условий для принудительных режимов вентиляции лёгких и работы хирурга. Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина.

Атракурия безилат
Atracurium
Химическое соединение
ИЮПАК 2,2′-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат
Брутто-формула C65H82N2O18S2
Молярная масса 1243,49 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
Фармакол. группа н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (в/в)
Связывание с белками плазмы 82%
Метаболизм элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами
Период полувывед. 17–21 мин
Лекарственные формы
Раствор для внутривенного введения
Способы введения
внутривенно
Другие названия
Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго

Фармакодинамика

По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции.

После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.

Действие препарата снимается введением прозерина (с атропином) или других антихолинэстеразных препаратов.

Фармакокинетика

Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами. Элиминирование по Гофману — самопроизвольный неферментативный химический процесс, кинетика которого зависит от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует протеканию разрушения атракурия по этому механизму. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты, спирты и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг, однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.

Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.

Противопоказания

Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.

Форма выпуска

Форма выпуска: 1% раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).