Зафирлукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов для поддержания лечения астмы, часто используются в сочетании с ингаляционными стероидами и/или длительно действующими бронходилататорами. Лекарство доступно как Таблетка и обычно дозируется два раза в день. Другой антагонист лейкотриеновых рецепторов является монтелукаст, принимаемый один раз в день. Zileuton, также используется в лечении астмы через ингибирование 5-липоксигеназы, принимается четыре раза в день.
| Зафирлукаст | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Cyclopentyl 3-{2-methoxy-4-[(o-tolylsulfonyl)carbamoyl]benzyl}-1-methyl-1H-indol-5-ylcarbamate |
| Брутто-формула | C31H33N3O6S |
| Молярная масса | 575.676 г/моль |
| CAS | 107753-78-6 |
| PubChem | 5717 |
| DrugBank | DB00549 |
| Классификация | |
| АТХ | R03DC01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Unknown |
| Связывание с белками плазмы | 99% |
| Метаболизм | Hepatic (CYP2C9-mediated) |
| Период полувывед. | 10 hours |
| Экскреция | Biliary |
| Способы введения | |
| Oral | |
Зафирлукаст блокирует действие цистенал лейкотриенов на рецепторы cyslt1, тем самым уменьшая сужение дыхательных путях, скопление слизи в легких и воспаления в дыхательные путях.
Зафирлукаст продается компанией Астра Зенека с фирменными наименованиями Аколат (Accolate, Accoleit, и Vanticon). Это был первый LTRA, продаваемый в США, и теперь одобрен в более чем 60 странах, включая Великобританию, Японию, Тайвань, Италия, Испания, Канада, Бразилия, Китай и Турция.
Фармакокинетика
У Здоровых молодые люди, которые сделали прием 40 мг пик плазменных концентраций зафирлукаст, достигает максимальной концентрации в среднем 607 мкг/л за3,4 часа. Период полураспада составлял от 12 до 20 часов. В другом исследовании с участием 20 мг однократной пероральной дозы у здоровых людей, период полураспада среднем 5,6 часа.
Специальные предупреждения
Письмо было представлено компанией Zeneca Pharmaceuticals 22 июля 1997 года, уведомив их об изменении в маркировке продукции, которая включает следующие потенциальные реакции у пациентов, перенесших снижения дозы пероральных стероидов, которые в настоящее время зафирлукаст:
Меры предосторожности
Эозинофильные условия: сокращение дозы оральных стероидов, у некоторых пациентов на зафирлукаст терапии, наблюдается в редких случаях появление эозинофилии, васкулитической сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда как эозинофильный гранулематоз с полиангиитом, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственная связь с зафирлукастом не установлена, необходимо соблюдать осторожность.
