Сулиндак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Как и другие НПВП, может использоваться при лечении острых и хронических воспалительных процессов. Точный механизм его действия неизвестен, однако считается, что он так же, как и другие препараты этого класса, неселективно ингибирует фермент циклооксигеназу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, подавляя синтез простагландинов. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой Merck & Co. под торговой маркой «Клинорил».
| Сулиндак | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | {(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzylidene]-1H-indene-3-yl}acetic acid |
| Брутто-формула | C20H17FO3S |
| Молярная масса | 356.412 г/моль |
| CAS | 38194-50-2 |
| PubChem | 1548887 |
| DrugBank | APRD01243 |
| Классификация | |
| АТХ | M01AB02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Approximately 90 % (Oral) |
| Метаболизм | ? |
| Период полувывед. | 7.8 hours, metabolites up to 16.4 hours |
| Экскреция | Почки (50 %) and fecal (25 %) |
| Способы введения | |
| Oral | |
Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Считается, что такой способ метаболизма помогает поддерживать постоянный уровень лекарства в крови и снижает желудочно-кишечные побочные эффекты. Некоторые исследования действительно показали, что сулиндак относительно меньше раздражает желудок в сравнении с другими НПВП (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2).
Вместе с тем сулиндак является весьма гепатотоксичным препаратом. По некоторым данным, сулиндак служит причиной 25 % случаев НПВП-гепатопатии, имеющей черты холестатического или смешанного поражения печени.
По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.
