Розувастатин — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi русск., реализуется с 2003 года.
| Розувастатин | |
|---|---|
| Rosuvastatin | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3R,5S,6E)-7-[4-(4-фторофенил)-2-(N-метилметансульфонамидо)-6-(пропан-2-ил)пиримидин-5-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота |
| Брутто-формула | C22H28FN3O6S |
| Молярная масса | 481,539 |
| CAS | 287714-41-4 |
| PubChem | 446157 |
| DrugBank | DB01098 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | статины |
| АТХ | C10AA07 |
| МКБ-10 | E78.078.0, E78.178.1, E78.278.2, I1010., I1515., I21.921.9, I24.924.9, I25.925.9, I6464., I7070., Z100100., Z81.281.2 |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, покрытые оболочкой | |
| Другие названия | |
| Акорта, Крестор®, Мертенил®, Розарт, Розистарк®, Розувастатин кальция, Розувастатин Канон, Розувастатин-СЗ, Розукард, Розулип®, Роксера®, Тевастор®, Ро-статин | |
Фармакологическое действие
Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеринов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печеночных рецепторов ХС-ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности) на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП (холестерина липопротеинов очень низкой плотности) и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.
Фармакокинетика
Примерно 90 % выводится в неизмененном виде через кишечник, приблизительно 5 % выводится в неизмененном виде почками.
Показания
Гиперхолестеринемия. Рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к розувастатину
- Заболевания печени в активной фазе
- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
- Одновременный прием циклоспорина
- Периоды беременности или лактации
- Непереносимость лактозы/дефицит лактазы (содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества)
Лекарственное взаимодействие
Следующие препараты могут привести к негативным взаимодействиям в комбинации с розувастатином и должны быть обсуждены с лечащим врачом:
- Антикоагулянты: Варфарин (Мареван, Варфарекс) — увеличивается риск возникновения кровотечений;
- H2-антигистаминные средства: Циметидин (Беломет, Гистодил®, Примамет®, Симесан) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов;
- Иммунодепрессанты: Циклоспорин (Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун®, Экорал®) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
- Противогрибковые средства: Кетоконазол (Ливарол®, Низорал®, Микозорал®, Себозол®, Перхотал) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
- Дополнительные гиполипидемические средства: Клофибрат (Atromid-S), Фенофибрат (Tricor), Гемфиброзил (Lopid) — увеличивается риск побочных эффектов;
- Препараты никотиновой кислоты: Ниацин, Niaspan, Niacor, Эндурацин — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
- Ингибиторы протеазы ВИЧ: Атазанавир (Реатаз), Ритонавир (Ринвир, Норвир), Лопинавир, Ритонавир (Калетра) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
- Диуретики: Спиронолактон (Верошпирон, Спирикс®, Альдактон, Верошпилактон, Урактон) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
- Потребление алкоголя должно быть уменьшено во время приёма розувастатина, чтобы снизить риск развития повреждения печени.
- Антациды (гидроксиды алюминия и магния), такие как Mylanta и Maalox, не следует принимать в течение двух часов после приёма розувастатина.
- Сердечные гликозиды: Дигоксин (Новодигал) — концентрация дигоксина увеличивается.
Способ применения и дозы
Перед лечением пациенту рекомендуется диета, направленная на алиментарное снижение уровня холестерина. Принимается однократно в дозе 5, 10, 20 или 40 мг в виде таблеток.
Побочное действие
Миалгия, миопатия, миозит, в редких случаях рабдомиолиз (в сумме встречаются в менее чем 4 % случаев от общего количества лиц принимавших розувастатин).
FDA
В марте 2012 года FDA обновила своё руководство для статинов, включив в него отчёты о случаях потери памяти, повреждения печени, повышенного сахара в крови, развития сахарного диабета 2 типа и повреждении мышц. В новом руководстве указано:
- FDA было установлено, что повреждения печени, связанные с использованием статинов, редко, но могут произойти.
- Отчёты о случаях потери памяти, забывчивости и промежутках путаницы отмечены у всех статинов и во всех возрастных группах. Эти переживания редки, но пострадавшие часто сообщают о «нечёткости» в своём мышлении.
- Небольшое увеличение риска повышенного уровня сахара в крови и развития сахарного диабета 2 типа были зарегистрированы с использованием статинов.
- Некоторые препараты взаимодействуют со статинами таким образом, что увеличивает риск повреждения мышц (миопатии), проявляющееся необъяснимой мышечной слабостью и болью.
Доказательная база
Один из наиболее изученных статинов. В исследованиях принимало участие более 170 тысяч пациентов. Использовались в том числе методы ультразвуковой внутрисосудистой диагностики. Доказано снижение частоты инфарктов, инсультов, общей смертности за счёт уменьшения размеров атеросклеротических бляшек. Продолжает интенсивно изучаться.
