Рилузол — это лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза. При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.
| Рилузол | |
|---|---|
| Общие | |
| Хим. формула | C8H5F3N2OS |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 1744-22-5 |
| PubChem | 5070 |
| Рег. номер EINECS | 605-724-6 |
| SMILES |
C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
|
| InChI |
1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13)
FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
|
| RTECS | DL2830000 |
| ChEBI | 8863 |
| ChemSpider | 4892 |
На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с нарушенным глотанием.
В России не зарегистрирован.
Механизм действия
Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин-чувствительных натриевых каналов, активация которых ассоциирована с гибелью нейронов. Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы. Тем не менее, действие рилузола на глютаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглютаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.
Побочные эффекты
- Очень частые (вероятность более 10%): тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
- Частые (1-10%): головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня аминотрансфераз
- Нечастые (0.1-1%): панкреатит, интерстициальные заболевания легких
- Редкие (менее 0.1%): нейтропения, аллергические реакции (включая отёк Квинке)
Передозировка
Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая токсическая энцефалопатия, проявляющаяся ступором, комой и метгемоглобинемией. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего.
Противопоказания
Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.
Взаимодействия
Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2, таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.
