Лонидамин — производное индазол-3-карбоновой кислоты, обладающее способностью подавлять аэробный гликолиз в раковых клетках. По-видимому это соединение усиливает аэробный гликолиз в нормальных клетках, но ингибирует гликолиз в раковых клетках. Механизм действия, скорее всего, основан на ингибировании ассоциированной с митохондриями гексокиназы — II. Более поздние исследования на клетках асцитной опухоли Эрлиха показали, что лонидамин ингибирует как дыхание так и гликолиз, что приводит к снижению внутриклеточного АТФ.
| Лонидамин | |
|---|---|
| Общие | |
| Систематическое наименование |
1-(2,4-дихлорбензил)-1H-иназол-3-карбоновая кислота |
| Хим. формула | C15H10Cl2N2O2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 321,158 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 50264-69-2 |
| PubChem | 39562 |
| Рег. номер EINECS | 256-510-0 |
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O
|
| InChI |
1S/C15H10Cl2N2O2/c16-10-6-5-9(12(17)7-10)8-19-13-4-2-1-3-11(13)14(18-19)15(20)21/h1-7H,8H2,(H,20,21)
WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N
|
| ChEBI | 50138 |
| ChemSpider | 36170 |
Ведутся клинические испытания лонидамина в сочетании с другими противоопухолевые агентами для различных типов рака благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках и увеличивать активность других противоопухолевых препаратов.
Лонидамин используется для лечения опухолей головного мозга в сочетании с лучевой терапией и темозоломидом. Результаты показали, что комбинация темозоломида и лонидамина в клинически достижимых, низких концентрациях в плазме крови, может тормозить рост опухолей, а использование лонидамина позволяет уменьшить дозу темозоломида, необходимую для радиосенсибилизации опухолей головного мозга.
Производное лонидамина, гамендазол, находится в стадии тестирования в качестве возможного противозачаточного средства для мужчин.
