Лансопразол — противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонной помпы.
| Лансопразол | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-2-[(3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl) methylsulfinyl] -1H-benzoimidazole |
| Брутто-формула | C16H14F3N3O2S |
| Молярная масса | 369.363 г/моль |
| CAS | 103577-45-3 |
| PubChem | 3883 |
| DrugBank | APRD00077 |
| Классификация | |
| АТХ | A02BC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 80% или выше |
| Связывание с белками плазмы | 97% |
| Метаболизм | печёночный (CYP3A4- и CYP2C19-опосредованный) |
| Период полувывед. | 1–1.5 hours |
| Экскреция | с мочой и с калом |
| Лекарственные формы | |
| капсулы15 мг/30 мг | |
| Другие названия | |
| Ланторол® (Rotapharm) | |
Фармакологическое действие
Лансопразол метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80-97%.
Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остаётся ниже 50% базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается.
Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приёма препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь абсорбция высокая. приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остаётся одинаковым, независимо от приёма пищи. После приёма внутрь в дозе 30 мг Cmax достигается через 1,5-2,2 часа и составляет 0,75-1,15 мг/л.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет 97,7-99,4 %.
Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет 1,3-1,7 часа. Выводится почками в виде метаболитов — 14-23% и через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печёночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом НПВС, стрессовые язвы;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Режим дозирования
Назначают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях — до 60 мг/сут).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приёмом НПВС — по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 30 мг/сут.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печёночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема.
Прочие: редко — миалгия, алопеция.
Противопоказания
— злокачественные новообразования ЖКТ;
— первый триместр беременности;
— лактация;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печёночной и/или почечной недостаточности, во II—III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как приём препарата может маскировать симптомы и затруднять диагностику.
Передозировка
Данные о передозировке лансопразола не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путём микросомального окисления (в том числе диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).
Снижает на 10% клиренс теофиллина.
Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приёмом этих препаратов 30-40 мин).
Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 час или через 1-2 часа после приёма лансопразола).
