GTS-21, также известный как DMBX-A — представитель нового класса лекарственных препаратов для применения при лечении шизофрении, селективно активизирующий α7-никотиновый рецептор. Однако доказательств эффективности ещё нет, клинические испытания только проходят.
| GTS-21 | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3E)-3-(2,4-диметоксибензилиден)-3,4,5,6-тетрагидро-2,3′-бипиридин |
| Брутто-формула | C19H20N2O2 |
| Молярная масса | 308,374 г/моль |
| CAS | 148372-04-7 |
| PubChem | 5310985 |
| DrugBank | 05708 |
| Классификация | |
| АТХ | — |
| МКБ-10 | F2020., G3030. |
| Другие названия | |
| — | |
Клинические испытания
Исследователями препарат считается разумным кандидатом для лечения когнитивных и перцептивных нарушений при шизофрении. Фаза 1 клинических испытаний показала доказательства когнитивного улучшения у больных шизофренией. Во 2 фазе испытаний пациенты испытали значительное улучшение по Шкале оценки негативных симптомов (SANS), в основном в шкалах ангедонии и алогии, и почти существенное улучшение общего балла в Краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS).
GTS-21 также показал ноотропные свойства и нейропротекторные эффекты (в том числе против нейротоксичности этанола). Лекарственное средство, при удачных клинических испытаниях, может быть важным средством для лечения болезни Альцгеймера.
Механизм действия
GTS-21 — частичный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора, и связывается с подтипами α4β2 (альфа-4-бета-2-никотиновым рецептором) и α7 (альфа-7 никотиновым рецептором), но активирует только α7 в значительной степени.
Наименование
DMXB-A происходит от сокращения 3-2,4-dimethoxybenzylidene anabaseine, один из вариантов наименования, 3-2,4-диметоксибензилиден анабазеин. GTS-21 происходит от того, что это 21-е химическое соединение, созданное в совместном проекте Gainesville (Гейнсвилл, Флоридский университет) и Tokushima (Taiho Pharmaceutical), S означает Scientists («учёные»).
