Фасудил

Фасудил, ранее известный как HA1077 или AT‐877, является ингибитором Rho-ассоциированной протеинкиназы и вазодилататором.Он был первоначально охарактеризован как антагонист кальция отличающийся от ранее известных блокаторов входа кальция таких как верапамил, дилтиазем и никардипин тем что мог предотвращать сокращения артерий в тех условиях когда другие блокаторы кальциевых каналов не работали.

Фасудил был первым ингибитором ROCK, клинически одобренным в Японии для безопасного метода профилактики и лечения спазма сосудов головного мозга после субарахноидальных кровоизлияний, а также для предотвращения потери интеллекта и памяти, наблюдаемого у пациентов с инсультом и у пожилых

Кроме того фасудил предложено использовать для лечения легочной сосудистой гипертонии, а также для лечения ряда заболеваний связанных с фиброзом легких, печени и сердечной мышцы.

Обсуждение многочисленных статей о безопасности и эффективности фасудила при его применении в клинике показало, что несмотря на его успешное внедрение в клиническую практику в Японии и в Китае в течение более 20 лет, применение фасудила в других странах сталкивается с определенными ограничениями. Хотя фасудил ингибирует обе изоформы ROCK (ROCK1 и ROCK2) более сильно, чем другие киназы, некоторые его побочные эффекты, включая гипотензию, кожные реакции и обратимую почечную дисфункцию, являются основными препятствиями для его повсеместного использования.