Фасудил, ранее известный как HA1077 или AT‐877, является ингибитором Rho-ассоциированной протеинкиназы и вазодилататором.Он был первоначально охарактеризован как антагонист кальция отличающийся от ранее известных блокаторов входа кальция таких как верапамил, дилтиазем и никардипин тем что мог предотвращать сокращения артерий в тех условиях когда другие блокаторы кальциевых каналов не работали.
Фасудил | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 5- (1,4-диазепан-1-сульфонил) изохинолин |
Брутто-формула | C14H17N3O2S |
Молярная масса | 291.36 г/моль |
CAS | 103745-39-7 |
PubChem | 3547 |
DrugBank | DB08162 |
Классификация | |
АТХ | C04AX32 |
Фармакокинетика | |
Период полувывед. | 0,76 часа. Активный метаболит (гидроксифасудил) 4,66 часа. |
Фасудил был первым ингибитором ROCK, клинически одобренным в Японии для безопасного метода профилактики и лечения спазма сосудов головного мозга после субарахноидальных кровоизлияний, а также для предотвращения потери интеллекта и памяти, наблюдаемого у пациентов с инсультом и у пожилых
Кроме того фасудил предложено использовать для лечения легочной сосудистой гипертонии, а также для лечения ряда заболеваний связанных с фиброзом легких, печени и сердечной мышцы.
Обсуждение многочисленных статей о безопасности и эффективности фасудила при его применении в клинике показало, что несмотря на его успешное внедрение в клиническую практику в Японии и в Китае в течение более 20 лет, применение фасудила в других странах сталкивается с определенными ограничениями. Хотя фасудил ингибирует обе изоформы ROCK (ROCK1 и ROCK2) более сильно, чем другие киназы, некоторые его побочные эффекты, включая гипотензию, кожные реакции и обратимую почечную дисфункцию, являются основными препятствиями для его повсеместного использования.