Адефовир — рецептурное лекарство, используемое для лечения от вируса гепатита B. Распространяется под торговыми наименованиями Preveon и Hepsera. Это пероральный нуклеотидный аналог ингибитора обратной транскриптазы.
| Адефовир | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | {[2-(6-амино-9H-пурин-9-ил)этокси]метил}фосфоновая кислота |
| Брутто-формула | C8H12N5O4P |
| Молярная масса | 273,186 г/моль |
| CAS | 106941-25-7 |
| PubChem | 60172 |
| DrugBank | DB00718 |
| Классификация | |
| АТХ | J05AF08 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 59% |
| Связывание с белками плазмы | <4% |
| Период полувывед. | 7,5 часа |
| Экскреция | Моча |
| Способы введения | |
| Орально | |
Применение
Адефовир используется для лечения гепатита B и вируса простого герпеса.
Испытания адефовира у пациентов с ВИЧ, не демонстрирует никаких очевидных преимуществ.
История
Адефовир был изобретён в Институте органической химии и биохимии Академии наук Чешской Республики химиком Антонином Голи. Препарат разрабатывался компанией Gilead Sciences для лечения ВИЧ под маркой Preveon. Тем не менее, в ноябре 1999 года группа экспертов посоветовала FDA не одобрять препарат из-за опасений по поводу тяжести и частоты почечной токсичности при дозировке 60 или 120 мг. FDA последовала этому совету, отказавшись утвердить адефовир в качестве средства для лечения ВИЧ.
Gilead Sciences прекратила его разработку для лечения ВИЧ-инфекции в декабре 1999 г., но продолжила работать с ним как с препаратом для лечения гепатита В (HBV), в чём он оказался эффективен в гораздо меньшей дозе: 10 мг. Одобрение от FDA для использования в лечении гепатита В в США было получено 20 сентября 2002 г., после чего адефовир продаётся под маркой Hepsera. В марте 2003 года адефовир получил одобрение для лечения ВГВ и в Европейском Союзе.
Механизм действия
Адефовир работает путём блокирования обратной транскриптазы, фермента, который имеет решающее значение для размножения ВГВ в организме. Он одобрен для лечения хронического гепатита В у взрослых с признаками активной репликации вируса, о которой свидетельствует стойкое повышение аминотрансфераз (в первую очередь АЛТ) в сыворотке крови, или гистологически активной болезни.
Основным преимуществом адефовира по сравнению с ламивудином (первый ингибитор обратной транскриптазы, одобренный для лечения ВГВ) является то, что вирус гораздо дольше вырабатывает устойчивость к препарату.
