Йодид калия (лекарственное средство)

Эта статья о лекарственном средстве «Йодид калия», статью о веществе см. здесь: Иодид калия.

Йодид калия применяется в качестве активного вещества в лекарственных препаратах и биологически активных добавках. Как лекарственное средство используется при лечении гипотиреоза, в случаях радиоактивного облучения, а также для защиты щитовидной железы во время использования некоторых радиоактивных фармацевтических препаратов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит йода, антитиреоидное, муколитическое, отхаркивающее, противогрибковое, рассасывающее, радиопротективное. При поступлении в организм в физиологических количествах йодид нормализует нарушенный из-за недостатка йода синтез гормонов щитовидной железы — трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4), нормализует показатели соотношения Т3 /Т4. В клетках эпителия фолликула щитовидной железы под действием тиреопероксидазы окисляется до элементарного йода, который обеспечивает йодирование тирозиновых остатков на боковых цепях молекулы тиреоглобулина с образованием предшественников тиреоидных гормонов — монойодтирозинов (МИТ) и дийодтирозинов (ДИТ), при этом из 140 тирозиновых остатков, входящих в состав тиреоглобулина, йодированию подвергается лишь 1/5 часть. Под действием окислительных ферментов МИТ и ДИТ конденсируются с образованием тиронинов, основными из которых являются трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4). Комплекс тиреоглобулина с тиронинами путём эндоцитоза перемещается из коллоида в фолликулярную клетку, где депонируется. Высвобождение тиреоидных гормонов из связи с тиреоглобулином происходит в апикальной части тиреоцита посредством гидролиза лизосомальными ферментами. В результате гидролиза тиреоглобулина высвобождается ряд соединений, в том числе трийодтиронин и тироксин, а также МИТ и ДИТ. Последние дейодируются внутри железы, и высвободившийся йод вновь используется для биосинтеза гормонов.

Введение значительного избытка йодида (более 6 мг ежедневно) при гипертиреозе по принципу обратной связи приводит к подавлению синтеза и высвобождения тиреотропного гормона гипофиза, ингибирует синтез и высвобождение (преимущественно) тиреоидных гормонов, возможно за счёт подавления протеолиза тиреоглобулина. Кроме того, йодид уменьшает васкуляризацию и размеры щитовидной железы, уплотняет её ткань, препятствует гиперплазии щитовидной железы и восстанавливает её размеры у детей и подростков.

У пациентов с гипертиреозом быстро вызывает ремиссию симптомов, в связи с чем большие дозы йодида применяют при предоперационной подготовке больных к резекции щитовидной железы для облегчения тиреоидэктомии (вместе с другими антитиреоидными средствами) и при тиреотоксическом кризе. Антитиреоидный эффект йодида нестойкий — продолжается всего 2-3 нед и используется для временного снижения функции щитовидной железы.

Радиопротективное действие йодида обусловлено тем, что он предотвращает поглощение щитовидной железой радиоактивных изотопов йода и защищает её от действия радиации. При приеме йодида калия одновременно с воздействием радиации защитный эффект составляет около 97 %; при приеме за 12 и 24 ч до воздействия радиации — 90 % и 70 % соответственно, при приеме через 1 и 3 ч после воздействия — 85 % и 50 %, более чем через 6 ч — эффект незначительный.

Отхаркивающее действие связано с тем, что йодид, выделяясь бронхиальными слизистыми железами, вызывает реактивную гиперемию слизистой, способствует разжижению мокроты, в том числе вследствие увеличения содержания в секрете воды, усиливает функцию мерцательного эпителия и повышает мукоцилиарный клиренс.

Имеются данные об эффективности йодида при узловатой эритеме и грибковых инфекциях.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике и в течение 2 ч распределяется во внутриклеточном пространстве. Накапливается в основном в щитовидной железе (концентрация йодида более 500 мкг/г ткани), а также в слюнных и молочных железах, слизистой желудка. Хорошо проникает через плаценту. Выводится преимущественно почками (следовые количества определяются в моче через 10 мин после приема, 80 % дозы выводится в течение 48 ч, остальная часть — в течение 10-20 дней), частично — с секретами слюнных, бронхиальных, потовых и других желез.

Показания

• Профилактика йододефицитных заболеваний (эндемический зоб и др.) в областях с дефицитом йода, в том числе у детей, подростков, беременных и кормящих женщин, предотвращение рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
• Лечение зоба и других йоддефицитных заболеваний у детей (в том числе новорождённых), подростков и взрослых;
• Гипертиреоз, подготовка к резекции щитовидной железы, тиреотоксический криз;
• Затруднённое отхождение мокроты (воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, бронхиальная астма, актиномикоз легких, некоторые формы аспергиллёза);
• Предотвращение поглощения щитовидной железой радиоактивного йода и защита от радиации;
• Сифилис (рассасывание инфильтратов в третичном периоде) — вспомогательное лечение;
• В офтальмологии: катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы и роговицы;
• В стоматологии: воспалительные заболевания слюнных желез, ксеростомия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к йоду, выраженная и скрытая (для доз, превышающих 150 мкг/сут) гиперфункция щитовидной железы, токсическая аденома щитовидной железы, узловой зоб и другие доброкачественные опухоли щитовидной железы (для доз, превышающих 300 мкг/сут, за исключением предоперационной йодотерапии), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулёз легких, нефрит, геморрагический диатез, нефроз, фурункулёз, угревая сыпь, пиодермия.

С осторожностью

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и кормления грудью возможно применение только в физиологических (профилактических) дозах. Применение во время беременности может привести к угнетению функции щитовидной железы (гипотиреозу) и увеличению её размеров у плода, а в период кормления грудью — к появлению сыпи и понижению функции щитовидной железы у новорождённого (при дозах свыше 300 мкг йода в день грудное вскармливание следует прекратить).

Побочные действия

• Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспептические явления, гастралгия, диарея.
• Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, головная боль.
• Аллергические реакции: ангиоэдема, геморрагии на коже и слизистых, отёк слюнных желез, крапивница.
• Прочие: изменение функции щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз), гиперкалиемия, паротит, йодная токсичность (спутанность сознания, нерегулярные сердечные сокращения; онемение, покалывание, боль или слабость в руках и ступнях ног; необычная вялость, слабость или тяжесть в ногах); йодизм (при длительном применении, особенно в высоких дозах): жжение во рту или горле, металлический привкус во рту, повышенное слюноотделение, болезненность зубов и десен, покраснение конъюнктивы, отёк век, ринит, лихорадка, артралгия, акне, дерматит (эксфолиативный и др.), эозинофилия.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: окрашивание слизистой оболочки полости рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отёк голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс (вплоть до летального исхода).
Лечение острой передозировки: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1 % раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Антитиреоидный эффект усиливают (взаимно) антитиреоидные препараты. Тиреотропный гормон активирует аккумуляцию йода щитовидной железой, перхлорат и тиоцианат калия — тормозят. Прием высоких доз йодида одновременно с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии и аритмии. При одновременном приеме с ингибиторами АПФ также повышается риск развития гиперкалиемии, с литием — риск развития гипотиреоза и возникновения зоба.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Профилактика зоба: в 1 прием, взрослым и детям с 12 лет — 100—200 мкг/сут, новорождённым и детям до 12 лет — 50-100 мкг/сут, профилактику проводят в течение нескольких лет, иногда — в течение всей жизни; при беременности и кормлении грудью — 150—200 мкг/сут; профилактика рецидива зоба после резекции — 100—200 мкг/сут. Лечение зоба: взрослым — 200—600 мкг/сут, новорождённым, детям и подросткам — 50-200 мкг/сут, курс лечения — 6-12 мес и более (по решению лечащего врача). Как муколитическое средство: по 2-3 ст.ложки 1-3 % раствора (0,3-1 г) 3-4 раза в сутки. Лечение сифилиса в третичном периоде: по 1 ст.ложке 3 % раствора 3 раза в сутки. Как радиопротективное средство: взрослым и детям старше 2 лет — по 0,125 г 1 раз в сутки, детям до 2 лет — по 0,04 г 1 раз в сутки.
Гипертиреоз: внутрь, по 250 мкг 3 раза в сутки.
В офтальмологии: по 1 капле 3 % раствора (глазные капли) 3 раза в сутки в виде в конъюнктивальных инстилляций, курс — 10-15 дней.
В стоматологии: внутрь, по 1 ст.ложке 0,5-2 % раствора 3 раза в сутки в течение 1 мес.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо исключить злокачественное поражение щитовидной железы. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек (необходим периодический контроль уровня калия в крови).

Физические свойства субстанции

Бесцветные или белые кубические кристаллы или белый мелкокристаллический порошок горько-соленого вкуса, без запаха. Хорошо поглощает воду из влажного воздуха. Легко растворим в воде (1:0,75), спирте (1:12), глицерине (1:2,5).